PEG半衰期,peg修饰的纳米粒子原理

PEG半衰期,peg修饰的纳米粒子原理

为改善天然抗肿瘤活性成份藤黄酸的水溶性，提高其生物利用度，延长体内半衰期等目的，所以构建水溶性聚合物聚乙二醇修饰天然抗肿瘤活性成分藤黄酸的前体药物。采大多数小分子抗肿瘤药水溶性差、体内半衰期短、生物利用度低，经聚乙二醇修饰后能显著改善药物的水溶性、延长体内半衰期，并通过增强的渗透和滞留效应提高对肿瘤

≥﹏≤ PEG化的大分子药物目前主要用于治疗癌症、慢性肾病、肝炎、多发性硬化症、血友病和胃肠疾病[20]。2.2 PEG化肽链型化合物（PEGylated peptide-based compounds）多肽一般血浆半衰期在另一优选例中，所述半衰期延长单元中的半衰期延长元件部分不为peg(聚乙二醇)。在另一优选例中，所述的“药物单元-半衰期延长单元”复合物具有1种半衰期延长单元。在另一优选例中，

?▂? Zacchigna等运用PEG修饰技术合成了PEG-6-MP前药，经过修饰后的PEG-6-MP在室温条件下溶解度达到10g·L-1(相当于6-MP1.34g·L-1),极大地提高了6-MP的水中溶解度。半衰期短的药物小分聚乙二醇作为最成功的延长药物半衰期的技术已经有超过三十年在人体上使用的历史，该技术丰富的临床使用经验也证明了其安全性。但我们仍然不能忽视其免疫源性问题。长期重复地注射给

⊙△⊙ L– 天门冬酰胺酶经PEG 修饰后，体内半衰期可延长13 倍。一些蛋白质等高分子经PEG 修饰后可改变组织的分布能力，能在血液中被靶器官选择性吸收【7】。3.4 增加体内生物活性和并且PEG-L-天冬酰胺酶在体内的半衰期得到很大提升，临床剂量也因此大幅下降(针对儿童ALL的临床试验，PEG-L-天冬酰胺酶2500IU·m2,每2周1次，15次；L-天冬酰胺酶25000IU·m2,每1周1次，30

∪▂∪ 长效策略需要通过马来胺连接物进行位点特异性的聚乙二醇化，使用60kDa的分支PEG到b结构域缺失的重组因子VIII,在人类中提供19小时的半衰期。与BA94-9027一样，Baxalta的Bax855和诺和诺德的N8-GP和N9-PEG修饰剂在蛋白质和肽类药物中的应用，PEG可以与药物共价结合形成复合物，用于控制药物的释放，延长药物的半衰期，降低免疫原性和抗原性，降低毒性，增强药物靶向性，